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LA SICUREZZA NELL’USO DEI FANS: EFFETTI SULLO STOMACO E PROTEZIONE CON GLI IPP

Farmacia Visini

L’infiammazione o flogosi è un meccanismo di difesa del nostro organismo messo in atto in caso di danni ai tessuti causati da diverse origini, tra le quali con maggior frequenza ci sono agenti patogeni come virus o batteri. Lo scopo della produzione di un’infiammazione non è solo neutralizzare l’agente che causa il danno al tessuto, ma è soprattutto riparare il danno stesso e ripristinare la normale funzione del tessuto e dell’organo.


Meccanismo d'azione dei FANS

I farmaci antinfiammatori non steroidei, meglio noti come FANS, utilizzati per la gestione di infiammazione e dolore, interagiscono riducendo l’attività di enzimi specifici: le ciclossigenasi (COX), dalla cui attività vengono prodotte le prostaglandine, molecole complesse responsabili di infiammazione e dolore. I principi attivi più comuni sono: ibuprofene, ketoprofene, dexketoprofene, diclofenac, acido acetilsalicilico ma ne esistono molti altri. Inibendo l’azione delle COX si riduce la produzione di prostaglandine e di conseguenza si riduce lo stato infiammatorio.

Esistono 3 tipologie di COX: COX-1, COX-2 e COX-3. Lo scopo di utilizzo di antinfiammatori è proprio quello di colpire le COX-2 che vengono stimolate in caso di danni tissutali. Le COX-1 sono enzimi costitutivi dell’organismo, quindi presenti in tutto il nostro corpo, che intervengono in alcuni processi fisiologici come, per esempio, nella importantissima funzione di produzione di muco con effetto gastroprotettivo a livello della mucosa dello stomaco. Le COX-3 sono localizzate nel sistema nervoso centrale ed intervengono nei processi di regolazione della temperatura.


Effetti collaterali dei FANS

I FANS più utilizzati agiscono su tutte le COX presenti nel nostro organismo indistintamente. Proprio per questo motivo l’utilizzo di questi farmaci può determinare la comparsa di effetti collaterali indesiderati: il più comune è la loro gastrolesività dovuta proprio alla loro azione sulle COX-1 presenti sulla mucosa dello stomaco.


Per ridurre l’effetto gastrolesivo, viene in aiuto una importante classe di farmaci definiti IPP, Inibitori di Pompa Protonica conosciuti anche come -prazoli per via della desinenza dei principi attivi in commercio (pantoprazolo, esomeprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo).

Per capire in che modo gli inibitori di pompa protonica possono esserci d’aiuto nella gestione degli effetti collaterali dei FANS è necessario prima spiegare in quale processo interviene la pompa protonica.

Il cibo per essere assimilato a livello intestinale nei suoi micronutrienti necessita di un processo digestivo. Già a livello della bocca, con la masticazione e la saliva, si inizia il processo digestivo, sminuzzando il cibo in parti più piccole; la saliva contiene enzimi che fungono come delle forbici e permettono di rompere le macromolecole contenute nel cibo in molecole più piccole e più facilmente assorbibili. Si viene così a formare il cosiddetto bolo, una miscela di cibo masticato e imbevuto di saliva, che viene deglutito e arriva allo stomaco.

Il bolo una volta passato dall’esofago (il canale che collega la bocca allo stomaco) entra nello stomaco, che si dilata. La dilatazione della mucosa dello stomaco causa l’attivazione di tutti i meccanismi di digestione: si attivano infatti le strutture deputate alla produzione di muco e alla produzione di acido cloridrico. L’acido cloridrico, la componente principale dei succhi gastrici, svolge la funzione digestiva e battericida nei confronti degli alimenti ingeriti. La componente acida dell’acido cloridrico, lo ione idrogeno (H+), viene riversato nel lume dello stomaco a seguito dell’attivazione delle pompe protoniche. Le pompe protoniche non sono altro che degli enzimi che permettono lo scambio e il passaggio di ioni H+ e potassio (K+) tra il lume dello stomaco e le cellule che compongono la parete della mucosa dello stomaco. Le COX-1 presenti sulle cellule della parete dello stomaco, una volta che questo si è dilatato, hanno il ruolo fondamentale di produrre muco che funge da protettore della mucosa gastrica dall’azione dei succhi gastrici.


Ed ecco che qui si capisce il principale effetto collaterale dell’azione dei FANS: riducendo la produzione di muco e mantenendo uguale il riversamento di succhi gastrici nel lume dello stomaco, questi succhi vanno ad agire anche sulla parete dello stomaco causando possibili lesioni della mucosa con rischio di ulcerazioni (vere e proprie ferite). 

Gli IPP vanno proprio a impedire irreversibilmente l’azione della pompa protonica così che venga bloccato il passaggio degli ioni H+ nel lume dello stomaco riducendo il quantitativo di acido cloridrico. Riducendo il quantitativo di acido all’interno dello stomaco si riduce quindi anche l’effetto gastrolesivo subìto dalla mucosa che, nel caso dell’uso di FANS, presenta una minore concentrazione di muco.


L’uso dei -prazoli è spesso consigliato in caso di assunzione di FANS per terapie di diversi giorni, ad esempio come a seguito di un intervento chirurgico.


Cosa si può fare quando l’uso di un FANS è sporadico? Se assumiamo un antinfiammatorio e il mal di stomaco si fa sentire, come si può intervenire?

In commercio esistono dei rimedi d’emergenza per la gestione dell’iperacidità che non sono altro che quei prodotti utilizzati nella malattia da reflusso gastroesofageo. I più comuni si trovano in stick o compresse masticabili e contengono alginato e sali con effetto tampone. L’alginato forma una sorta di protezione spugnosa sulla parete dello stomaco impedendo l’azione degli acidi sulla mucosa stessa. Gli antiacidi invece sono sali, come il famosissimo bicarbonato di sodio, che si legano agli ioni H+ riducendone il quantitativo in forma libera nello stomaco e quindi riducendo la formazione di acido cloridrico.


Quando l’uso di FANS è sconsigliato, come si può contrastare il dolore dovuto all’infiammazione?

Ci sono alcune condizioni in cui non è possibile assumere FANS, come in gravidanza oppure in soggetti in terapia con anticoagulanti. 

Uno dei rimedi più utilizzati nei soggetti che non possono utilizzare i FANS è l’utilizzo di paracetamolo. È doveroso però specificare che il paracetamolo non ha alcuna attività antinfiammatoria, cioè non riduce la produzione di prostaglandine poiché non agisce sulle COX-2 ma va ad agire sulle COX-3 diffuse nel sistema nervoso centrale. In questo modo riduce la percezione del dolore e abbassa la temperatura corporea. Quindi, in questi casi, il paracetamolo viene utilizzato solo per la sua attività antidolorifica.


Rimedi naturali

Esistono poi delle alternative di derivazione naturale con potere antinfiammatorio: le più note sono bromelina e mirra.


La bromelina, contenuta principalmente nell’ananas, viene utilizzata negli stati infiammatori ed edematosi poiché interviene sull’attività delle COX modificando il loro prodotto, così che, piuttosto della produzione di prostaglandine infiammatorie, vengano prodotte prostaglandine con potere antinfiammatorio.

La mirra invece è estratta da una resina, i suoi usi risalgono fin dai tempi più antichi. La sua efficacia è dovuta alla sinergia delle diverse molecole di cui è composta che in parte agiscono sui recettori oppioidi del sistema nervoso centrale coinvolti nella percezione del dolore e in parte agiscono riducendo l’attività di enzimi coinvolti nella produzione di molecole proinfiammatorie chiamate interleuchine.


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